Xenical Générique pharmacocinétique.
Aspiration:
Chez des volontaires présentant un poids corporel normal et l'obésité est minime exposition systémique au médicament. Après une administration unique par voie orale à la dose de 360 mg d'orlistat inchangé dans le plasma n'a pu être déterminé, ce qui signifie que ses concentrations sont inférieures à 5 ng / ml.
En général, après administration de doses thérapeutiques révèlent inchangés orlistat dans le plasma n'a été possible que dans de rares cas, sa concentration était extrêmement faible (<10 ng / ml ou 0,02 mM). Aucun signe d'accumulation, ce qui confirme que l'absorption du médicament est minime.
Distribution:
Le volume de distribution ne peut être déterminé, parce que le médicament est très mal absorbé. In vitro, l'orlistat est supérieure à 99% aux protéines plasmatiques (principalement l'albumine et les lipoprotéines). Dans des quantités infimes de l'orlistat dans les érythrocytes.
Métabolisme:
Sur la base des données obtenues lors d'expérimentations animales, le métabolisme de l'orlistat est principalement dans la paroi intestinale. Dans une étude sur les personnes obèses trouvent à environ 42% de la fraction minimale de la drogue, qui est soumis à une absorption systémique, il est nécessaire pour deux métabolite principal M1 - (quatre chaînons lactone hydrolysé) et M3 (M1 à l'enlèvement des matières résiduelles N-Formylméthionine).
Les molécules de la M1 et M3 ont un ouvert b-lactone et extrêmement faible lipase inhiber (respectivement en 1000 et 2500 fois plus faible que l'orlistat). Compte tenu de cette faible activité inhibitrice et les concentrations plasmatiques faibles (en moyenne, 26 ng / ml et 108 ng / ml, respectivement) après l'administration de doses thérapeutiques, ces métabolites sont considérés comme pharmacologiquement inactifs.
Élimination:
Les études chez l'excès de poids normal et ont montré que la principale voie d'élimination est l'excrétion du médicament non résorbable par des matières fécales. Excrété dans les fèces environ 97% de la dose du médicament, et de 83% - que l'orlistat inchangé.
L'excrétion rénale de substances structurellement liés à l'orlistat, est inférieure à 2% de la dose. Temps pour compléter l'élimination du médicament à partir du corps (dans les fèces et l'urine) est égale à 3,5 jours. Rapport d'excrétion des voies de l'orlistat chez des volontaires normaux et en surpoids a été similaire. Comme l'orlistat et de ses métabolites M1 et M3 peuvent être excrétion dans la bile.
Xenical Générique pharmacocinétique dans des groupes cliniques.
Les concentrations plasmatiques d'orlistat et de ses métabolites (M1 et M3) chez les enfants ne sont pas différents de ceux des adultes lorsque l'on compare la même dose. L'excrétion quotidienne de graisses dans les selles de 27% de la réception avec de la nourriture pour le traitement de l'orlistat et 7% - un placebo.
Données de sécurité précliniques:
Selon les données pré-cliniques, des risques supplémentaires pour les patients concernant l'innocuité, la toxicité, la génotoxicité, la cancérogénicité et la toxicité sur la reproduction ont été observés. Les études animales ont également montré aucun effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, il est peu probable d'identifier les personnes.
Xenical Générique indications:
- Le traitement chronique de l'obésité ou des patients qui sont en surpoids, y compris ceux qui sont associés à des facteurs de risque d'obésité, combinés avec un régime calorique modérée.
- En combinaison avec des agents hypoglycémiants (metformine, des sulfonylurées et / ou de l'insuline), ou d'un régime calorique modérée chez les patients diabétiques de type 2 sont en surpoids ou obèses.
Xenical Générique contre-indications:
Malabsorption chronique, cholestase, une hypersensibilité au médicament ou à d'autres composants contenus dans la capsule.
